Wśród chorób żeńskich narządów rozrodczych wymienia się mięśniaki macicy. Są to niezłośliwe twory rozwijające się z komórek mięśniowych. Większość pacjentek nawet nie zdaje sobie sprawy z ich posiadania ze względu na to, że najczęściej mięśniaki nie dają żadnych objawów.
Ku podjęciu leczenia skłaniać pacjentki może pojawianie się takich dolegliwości, jak bóle brzucha, przedłużające się i obfite krwawienia miesiączkowe czy problemy z zajściem w ciążę. W takich sytuacjach mięśniaki można wyciąć chirurgicznie, usunąć przy pomocy zabiegu zabiegu małoinwazyjnego czy - od dość niedawna - podjąć próbę kuracji farmakologicznej.
Dość dobrze poznany został wpływ estrogenów na mięśniaki macicy - pobudzają one bowiem wzrost tych zmian. Poza nimi, na skutek różnych mechanizmów, w patogenezie tych tworów znaczenie odgrywają także progestageny, i to właśnie wpływ na tę oś hormonalną stanowi podstawę niżej opisanego sposobu leczenia mięśniaków macicy.
Co to jest octan uliprystalu?
Octan uliprystalu to syntetyczny związek chemiczny, który działa jako selektywny modulator receptorów progesteronowych (ang. selective progesterone receptor modulator, SPRM). Jest stosowany głównie w leczeniu mięśniaków macicy. Octan uliprystalu może zapobiegać wiązaniu progesteronu z jego receptorami, co wpływa na zmniejszenie rozmiaru i wzrost mięśniaków, a także na zmniejszenie związanych z nimi objawów, takich jak obfite i bolesne krwawienia menstruacyjne.
Jak octan uliprystalu pomaga zmniejszać dolegliwości spowodowane mięśniakami na macicy?
Octan uliprystalu wpływa w sposób wybiórczy na receptory progesteronu w organizmie. Nie blokuje ich całkowicie, ani nie aktywuje w pełni, lecz moduluje ich działanie w taki sposób, aby osiągnąć pożądany efekt terapeutyczny. Pod jego wpływem dochodzi do zmian w obrębie komórek mięśniaków. Następuje zwiększenie częstości apoptozy (obumierania komórek) oraz zmniejszenie intensywności podziałów nowych komórek. Dochodzi do tego m.in. na skutek zmian stężeń enzymów, odpowiadających za procesy śmierci komórkowej oraz na skutek inhibicji czynników stymulujących wzrost naczyń krwionośnych.
Opisywany środek dostępny jest w formie doustnej. Kurację octanem uliprystalu prowadzi się maksymalnie przez 3 miesiące, później cykl leczenia można powtórzyć. Zalecenia odnośnie kontynuacji terapii różnią się w poszczególnych krajach, polskie źródła informacji o lekach podają, że 3-miesięczne leczenie można powtórzyć jeden raz. Pojawiają się jednak badania zagraniczne, w których modulator receptorów progesteronowych podawany był pacjentkom łącznie w czterech cyklach.
Skuteczność octanu uliprystalu
Celem terapii mięśniaków macicy przy pomocy opisywanego środka nie jest całkowita eliminacja tych zmian, a głównie zmniejszenie lub nawet likwidacja pojawiających się w ich przebiegu dolegliwości. W pracy "Clinical utility of ulipristal acetate for the treatment of uterine fibroids: current evidence" autorstwa francuskich ginekologów przytoczone zostały badania, oceniające skuteczność octanu uliprystalu. W zależności od czasu kuracji i dawki leku uzyskiwano zróżnicowaną zmianę rozmiaru mięśniaków: największa, jaką osiągnięto, wynosiła około 70% w stosunku do pierwotnej wielkości zmiany. U pacjentek zauważano także zmniejszenie natężenia doświadczanego wcześniej bólu, spadała również intensywność objawów związanych z miesiączkowaniem.
Przeciwskazania do stosowania octanu uliprystalu
Leczenie mięśniaków macicy z zastosowaniem octanu uliprystalu jest niewskazane w przypadku ciąży czy karmienia piersią. W trakcie terapii, ze względu na możliwość pojawiania się zmian w zakresie owulacji, poleca się pacjentkom stosowanie niehormonalnych metod antykoncepcji (np. prezerwatyw).
Obecnie opisany sposób farmakoterapii stanowi zasadniczo jeden z elementów postępowania przedoperacyjnego (mniejszej wielkości mięśniaki łatwiej jest usunąć). Jeżeli dolegliwości pacjentki ustąpią, leczenie zabiegowe może zostać odroczone, a sama choroba podlegać regularnej obserwacji. Możliwe, że schematy terapeutyczne określające stosowanie octanu uliprystalu ulegną rozszerzeniu i terapia tym środkiem stanie się jeszcze bardziej efektywna w przyszłości - w końcu lek ten obecny jest na rynku od stosunkowo niedługiego czasu (dopuszczenie do obrotu zostało wydane przez Komisję Europejską w lutym 2012 roku).
Źródła:
- Emmanuel Ekanem, Vikram Talaulikar, "Medical Therapy for Fibroids: What Next for Ulipristal Acetate?", Advances in Therapy, 38, 137-148, 2020
- Australian Prescriber, "Ulipristal acetate for fibroids" (australianprescriber.tg.org.au), Australian Prescriber, 39:230-1, 2016
- Mei-An Middelkoop, Pierre M. Bet, Joost P.H. Drenth, Judith A.F. Huirne, Wouter J.K. Hehenkamp, "Risk–efficacy balance of ulipristal acetate compared to surgical alternatives" (bpspubs.onlinelibrary.wiley.com), British Journal of Clinical Pharmacology, 2020